薬理ゴロ

[薬理ゴロ]NSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)

今回は非ステロイド抗炎症薬(NSAIDs)について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

<作用機序>
シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することで、プロスタグランジン(PG)産生を抑制する。結果、鎮痛作用や解熱作用を示す。
アスピリンについては「COXのセリン残基をアセチル化して不可逆的に阻害」という機序が問われることがある。

<COXの種類>
COXにはCOX-1COX-2がある。
COX-1は、多くの細胞に広く分布している。胃粘膜や腎臓のCOX-1が阻害されると胃腸障害や腎障害が発現すると言われている。
COX-2は炎症部位に発現し、炎症などの病的状態で作用するプロスタグランジン(PG)の産生に関与している。

[選択的COX-2阻害薬]

コックにドラクエのメロディセレクト

※イラストのメロディはレベルアップの音をイメージしています。

「コックに」COX-2を選択的に阻害
「ドラクエ」エトドラク(商:ハイペン、オステラック)
「メロディ」メロキシカム(商:モービック)
「セレクト」セレコキシブ(商:セレコックス)
COX-2を選択性が高いと、非選択性の薬と比較して胃腸障害や腎障害などの副作用が少ない

<副作用>
胃腸障害
→胃粘膜におけるCOX-1阻害によるPG合成抑制が関係する。食直後の投与、プロドラッグやCOX-2阻害薬の使用で胃腸障害が減じる。

腎障害
→浮腫、高血圧が起こる。一般に半減期の長い薬剤にこの傾向が強い。

アスピリン喘息
→アスピリン以外の酸性NSAIDsでも起こりうる。COX-2阻害薬、塩基性NSAIDs、アセトアミノフェンでは影響が少ない。

・(アスピリンなどのサリチル酸系薬)ライ症候群
→水痘やインフルエンザに罹患している小児への投与で起こすことがある。

[NSAIDsプロドラッグ]

ロキソプロフェン(商:ロキソニン)
スリンダク(商:クリノリル)
ナブメトン(商:レリフェン)
インドメタシンファルネシル(商:インフリー)→インドメタシンのプロドラッグ
アセメタシン(商:ランツジール)→インドメタシンのプロドラッグ
アンピロキシカム(商:フルカム)→ピロキシカムのプロドラッグ
フルルビプロフェンアキセチル(商:ロピオン)

[塩基性NSAIDs]

→解熱作用、鎮痛作用、抗炎症作用を示すが、抗リウマチ作用はない。COX阻害作用はなく、作用機序の詳細は不明。
チアラミド(商:ソランタール)
エピリゾール(商:メブロン)

【備考】

<ライ症候群>
原因は不明であるが,症例の多くはA型もしくはB型インフルエンザまたは水痘の感染に続発するようである。これらの疾病治療中にサリチル酸系薬剤(一般的にアスピリン)を使用した場合,発生リスクが35倍に上昇する。
症状として、制御不能な悪心および嘔吐,そして精神状態の突然の変化が生じる。精神状態の変化は軽度の健忘,脱力,視覚と聴覚の変化,嗜眠から見当識障害および興奮の間欠的発現まで多様である。

参考:MSDマニュアル プロフェッショナル版 ライ症候群
https://www.msdmanuals.com/ja-jp/%E3%83%97%E3%83%AD%E3%83%95%E3%82%A7%E3%83%83%E3%82%B7%E3%83%A7%E3%83%8A%E3%83%AB/19-%E5%B0%8F%E5%85%90%E7%A7%91/%E4%B9%B3%E5%B9%BC%E5%85%90%E3%81%8A%E3%82%88%E3%81%B3%E5%B0%8F%E5%85%90%E3%81%AB%E3%81%8A%E3%81%91%E3%82%8B%E3%81%9D%E3%81%AE%E4%BB%96%E3%81%AE%E7%96%BE%E6%82%A3/%E3%83%A9%E3%82%A4%E7%97%87%E5%80%99%E7%BE%A4