薬理ゴロ

[薬理ゴロ]心不全治療薬(細胞内cAMP増やす薬)

今回は心不全治療薬で用いる強心薬の強心配糖体について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
強心薬は、主に心筋細胞内の「Ca2+濃度」もしくは「cAMP濃度」を上げる薬に分かれます。今回は「細胞内cAMP濃度」を上げる薬です。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

薬の説明に入る前に、以下の2つを覚えてください
アデニル酸シクラーゼは、cAMPを作る
ホスホジエステラーゼは、cAMPを分解する。

【ゴロなど】

[β1受容体刺激薬]

<作用機序>
心筋のβ1受容体刺激→Gsタンパクを活性化→アデニル酸シクラーゼ活性化→cAMP濃度上昇心筋収縮力増強作用

ドパミン(商:イノバン、カコージン、カタボン)→αもβも刺激
イソプレナリン(商:プロタノール)→β1、β2を刺激
アドレナリン(商:ボスミン、エピペン)→β>α
ノルアドレナリン(商:ノルアドリナリン)→α>β
ドカルパミン(商:タナドーパ)→ドパミンのプロドラッグ
ドブタミン(商:ドブトレックス)→比較的にβ1に作用
デノパミン(商:カルグート)→β1選択性

※ドブタミンやデノパミンは、心筋収縮に関する効能・効果のみであるが、非選択性では気管支ぜんそくなどの効能もある(様々な所に作用してしまうというデメリット)。

ドブタミンとデノパミンのゴロは、交感神経興奮薬のページにまとめています。

[アデニル酸シクラーゼ直接活性化薬]

あれ?シックか?直接診断したろ
「あれ?シックか?直接」直接アデニル酸シクラーゼ性化
「診断したろ」コルホルシンダロパート(商:アデール)
→直接アデニル酸シクラーゼを直接活性化するのでβ遮断薬投与下でも使用可

[ホスホジエステラーゼⅢ阻害薬]

ホスト3人がヒモでビンタ。理論的ではだめ

「ホスト3人」ホスホジエステラーゼ阻害し、cAMPの分解を抑制)
※本当はゴロで、阻害か活性かを明らかにしたいですが、無理でした。なので、一番上に記載した2つのことをしっかり覚えてください。
「ヒモでビンタ」ピモベンダン(商:アカルディ)
「理論」語尾:~リノン

オルプリノン(商:コアテック)
ミルリノン(商:ミルリーラ)

[非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬]

不倫はホストも選択できず


「不倫」語尾:~フィリン
「ホストも選択できす」非選択ホスホジエステラーゼ(阻害)
ジプロフィリン(商:ジプロフィリン)
プロキシフィリン(商:モノフィリン)
アミノフィリン(商:ネオフィリン)
※~フィリン系(キサンチン誘導体)の薬は気管支喘息などでも用いられます。上の3つの薬も気管支喘息の適応もあります。

[cAMP誘導体]

ぼくら弟子、キャンプで変身
「ぼくら弟子」ブクラデシン(商:アクトシン)
「キャンプ(CAMP)で変身」細胞内でcAMPに変わって強心作用を示す。