薬理ゴロ

[薬理ゴロ]抗リウマチ薬

今回は抗リウマチ薬の免疫抑制薬について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

【ゴロ】

[免疫抑制薬]

メトトレキサート(商:リウマトレックス)
<作用機序>
好中球遊走の抑制、マクロファージのIL-1産生の抑制、コラゲナーゼ産生を抑制など多様な作用が考えられている。
※コラゲナーゼは軟骨細胞の破壊に関与している。
<副作用>
間質性肺炎(空咳と発熱が特徴)、骨髄障害、肝障害などに注意が必要。

レフルノミド(商:アラバ)
<作用機序>
ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ活性を阻害することでピリミジンの生合成を抑制する。
フル飲み会、オロオロげんなり、こっぱみじん
「フル飲み」レフルノミ
「オロオロげんなり」ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ活性を阻害
「こっぱみじん」ピリミジンの生合成を抑制

◆タクロリムス(商:プログラフ)
<作用機序>
ヘルパーT細胞内のイムノフィリンのFKBPに結合し、カルシニューリンを阻害する結果、T細胞活性化因子(NF-AT)の核内移行などを抑制し、IL-2やIFN-γの生合成・分泌を抑制

タクロリムスの似た作用機序を示す薬としてシクロスポリン(商:サンディミュン、ネオーラル)がある。
違う点は、「イムノフィリンのシクロフィリン」に結合する。なお、シクロスポリンには間接リウマチの適応はない。

[SH含有化合物]

S-S結合(ジスルフィド結合)をしらみつぶし

「しらみ」語尾:~シラミン
「S-S結合を~つぶし」リウマチ因子のS-S結合を開裂させる
ペニシラミン(商:メタルカプターゼ)→SH基が1つ
ブシラミン(商:リマチル)→SH基が2つ

[金製剤]

竜の黄金のリンゴのオーラ
「竜」リウマチ治療薬
「黄金のリンゴ」チオリンゴ酸ナトリウム→最も古い抗リウマチ薬
「おーら」オーラノフィン
※黄金のリンゴは、さまざまな国や民族に伝承される民話や説話の果実

抗リウマチ薬は、生物学的製剤もありますが、私が勉強していた時よりも大きく変化している可能性があるため、現状ではまとめるのは控えます。