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[薬理ゴロ]抗悪性腫瘍薬(微小管阻害薬、トポイソメラーゼ阻害薬)

【抗悪性腫瘍薬】微小管阻害薬 タキサン類の薬理ゴロイラスト
記事内に商品プロモーションを含む場合があります

今回は抗悪性腫瘍薬(微小管阻害薬、トポイソメラーゼ阻害薬)について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

今回の薬のほとんどは、細胞周期に特異的に作用するため、まずは各薬が作用する周期を以下の図で覚える

微小管阻害薬はM期、トポイソメラーゼ阻害薬はS期とざっくり覚える


暗記が苦手な薬学部生にみてほしい。

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微小管阻害薬のゴロ

【ビンカアルカロイド】

小さいことに敏感で、骨の髄まで神経質
「小さい」微重合阻害(→細胞分裂抑制)
(※後に記載したタキサン系とは、結果は同じだが途中の薬理作用は真逆で注意)
「敏感で」ビンカアルカロイド、一般名は頭ビ末尾ン「ビ~ン」
「骨の髄まで」(副作用)骨髄抑制
「神経質」(副作用)末梢神経障害

ンクリスチ(商:オンコビン)
ンブラスチ(商:エクザール)
ンデシ(商:フィルデシン)
ノレルビ(商:ナベルビン)

練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問40)

●抗悪性腫瘍薬のうち、チュブリンに結合し微小管の重合を阻害するのはどれか。1つ選べ。
1.シスプラチン
2.メトトレキサート
3.ビンクリスチン
4.フルオロウラシル
5.ブレオマシイン

【解答と解説】正解は3
1.シスプラチン→白金製剤。DNAの内に架橋を形成し、DNA合成を阻害。
2.メトトレキサート→ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、活性型葉酸の合成を阻害し、DNA合成を阻害する。
4.フルオロウラシル→チミジル酸合成酵素を阻害し、DNA生合成を阻害する。
5.ブレオマシイン→活性酸素を発生させ、非酵素的にDNA鎖を切断する。

練習問題(参考:第107回薬剤師国家 問167)

次の文章の正誤を答えよ。
ビンクリスチンは、チュブリンの重合を促進して、微小管を安定化させる。

【解答と解説】誤

ビンクリスチンは、チュブリンの重合を促進阻害して、微小管を安定化崩壊させる。

【タキサン類】

たくさんの管集めるのは、骨の髄までくる

「たくさん」タキサン類語尾:~タキセル
「管集める」微小蛋白質の重合促進(→微小管安定化→細胞分裂抑制)
「骨の髄までくる」(副作用)骨髄抑制

パクリタキセル(商:タキソール)
ドセタキセル(商:タキソテール、ワンタキソテール)

トポイソメラーゼ阻害薬のゴロ・覚え方

【トポイソメラーゼⅠ阻害薬】

※ゴロなし
→1本鎖DNAに作用するトポイソメラーゼⅠを阻害し、DNAの合成を阻害する。
副作用は骨髄抑制で、イリノテカンでは重度の下痢も有名
(覚え方)イリノテカンの「イ」はⅠの「イ」と覚える。
友人にこの覚え方を聞いて、自分自身は本当にど忘れ無くなりました。

イリノテカン(商:トポテシン、カンプト)
ノギテカン(商:ハイカムチン)

【トポイソメラーゼⅡ阻害薬】

ハクビシンは干支ポジションに見染められず
「ハクビシン」(アントラサイクリン系)語尾:~ビシン
語尾例外で、ミトキサントロン
「干支ポジション」エトポシド(商:ラステット、ペプシド)
「に見染ら」、トポイソメラーゼ阻害

<アントラサイクリン系>
・アントラサイクリン系は、「トポイソメラーゼⅡ阻害作用」の他にも「DNAポリメラーゼ及びRNAポリメラーゼ阻害作用」「活性酸素生成によるDNA切断」などの作用を有しているため、細胞周期非特異的に作用する。

ドキソルビシン(商:アドリアシン、ドキシル)
※代表例ドキソルビシンから「ドキドキ心臓、(副作用)心毒性」と覚える。
ダウノルビシン(商:ダウノマイシン)
ピラルビシン(商:テラルビシン、ピノルビン)
エピルビシン(商:ファルモルビシン)
イダルビシン(商:イダマイシン)
アラクルビシン(商:アクラシノン)
アムルビシン(商:カルセド)
ミトキサントロン(商:ノバントロン)

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