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[薬理ゴロ]痛風・高尿酸血症治療薬

【高尿酸血症治療薬】尿酸合成阻害薬 薬理ゴロイラスト
記事内に商品プロモーションを含む場合があります

今回は、痛風・高尿酸血症治療薬について記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

痛風発作治療薬のゴロ

痛風発作でもちゅうぶらりん、(ナース)コール必死、中走るな!
「ちゅうぶらりん」チュウブリンに結合(して、紡錘体の機能を阻害する)
「中走るな」(それにより)好球の炎症組織への遊走を抑制
「コール必死」コルヒチ

痛風発作で使用するNSAIDs例
通は富良野とインドでナプキン置き去る
「通」痛風発作治療
「富良野」プラノプロフェン(商:ニフラン)
「インド」インドメタシン(商:インダシン、インテバン)
「ナプキン」ナプロキセン(商:ナイキサン)
「置き去る」オキサプロジン(商:アルボ)

尿酸合成阻害薬のゴロ

基礎のスタッフ、あのプリンから尿酸つくらないキッチンに置きっぱなしはダメだぜ

「基礎のスタッフ」語尾:~キソスタット
・フェブキソスタット(商:フェブリク)
・トピロキソスタット(商:トピロリック)
「あのプリン」アロプリノール(商:ザイロリック、サロベールなど)
「尿酸つくらない」尿酸合成阻害キサンチンオキシダーゼ阻害
「キッチンに置き(っぱな)しはダメだぜ」キサンチンオキシダーゼ阻害によって(尿酸合成阻害)

【実務領域】
「プリンつながり」で相互作用を覚える。
6メルカトプリン
(抗がん剤、商:ロイケリン)やアザチオプリン(免疫抑制薬、商:イムラン、アザニン)の血中濃度を上昇させる。

そのため、フェブキソスタットやトピロキソスタットは併用禁忌
アロプリノールは、6メルカトプリンやアザチオプリンの量を1/3~1/4に減量する

私の学生時代には、フェブキソスタットはありませんでした。個人的な勉強のためフェブキソスタットについては、備考にまとめております。(さらにトピロキソスタットまででました。)

練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問164)

次の文章の正誤を答えよ。
・トピロキソスタットは、 キサンチンオキシダーゼにより代謝され、その産物がキサンチンオキシダーゼを阻害する。

解答はコチラ

トピロキソスタットアロプリノールは、 キサンチンオキシダーゼにより代謝され、その産物もキサンチンオキシダーゼを阻害する。

※トピロキソスタットは、キサンチンと類似の分子構造もなく、キサンチンオキシダーゼによる代謝物の情報もIFにはない。

尿酸排泄促進薬のゴロ

プロベーション(見習い期間)では、便座にマロンと尿酸ぶっこむ

「プロベ」プロベネシド(商:ベネシッド)
「便座にマロン」ベンズブロマロン(商:ユリノーム)
重篤な肝障害が主に投与開始6ヶ月以内に発現することが報告されているため、投与開始後少なくとも6ヶ月間は定期的に肝機能検査を行う。
「ぶっこむ」ブコローム(商:パラミヂン)
※「便座に尿酸ぶっこむ」のイメージで尿酸排泄
尿酸排泄の薬理作用は、「腎近位尿細管の有機陰イオントランスポーター(URAT1)による尿酸の再吸収を抑制」である。

2020年1月には新しい尿酸排泄促進薬として、
ドチヌラド(商:ユリス)
が承認されている。
ドチヌラドは選択的なURAT1阻害作用を有し、さらに肝障害の原因と考えられるミトコンドリア毒性やCYP2C9阻害による薬物相互作用の少ない薬剤を目指してつくられた。

ドチヌラド(商:ユリス)については動画でも情報をまとめているので是非見てください。

練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問164)

次の文章の正誤を答えよ。
1.プロベネシドは、尿細管における尿酸の再吸収及び分泌を阻害する。
2.ドチヌラドは、尿酸トランスポーター(URAT1)を阻害して、尿酸の再吸収を抑制する。

解答はコチラ

1.正  2.正

練習問題(参考:第107回薬剤師国家試験 問39)

腎尿細管の尿酸トランスポーター(URAT1)を阻害して、尿酸再吸収を抑制するのはどれか。1つ選べ。
1.コルヒチン
2.フェブキソスタット
3.プロベネシド
4.アロプリノール
5.ラスブリカーゼ

正解はコチラ

問題文の薬理作用は尿酸排泄薬のものです。その他は、
1.コルヒチン→痛風発作治療薬。チュウブリンに結合して、紡錘体の機能を阻害する。それにより好中球の炎症組織への遊走を抑制
2.フェブキソスタット→キサンチンオキシダーゼ阻害によって尿酸合成阻害
4.アロプリノール→キサンチンオキシダーゼ阻害によって尿酸合成阻害
5.ラスブリカーゼ→尿酸分解酵素薬。尿酸を酸化し、アラントインと過酸化水素に分解

尿酸分解酵素薬のゴロ

尿酸分解に参加し、あらっという間にすいすいラストぶり返す
「参加」尿酸を酸化し、
「あらっという間にすいすい」アラトインと過酸化水素に分解
「ラストぶり返す」ラスブリカーゼ(商:ラスリテック)
→適応:がん化学療法に伴う高尿酸血症。
警告:溶血性貧血あるいはメトヘモグロビン血症を起こ すおそれがあるので、症状が発現した場合、直ち に投与を中止し適切な処置を行うこと。

練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問164)

次の文章の正誤を答えよ。
・ラスブリカーゼは、アラントインの生合成を阻害して、尿酸の分解を促進する。

解答はコチラ

ラストブリカーゼは、尿酸を酸化し、アラントインと過酸化水素に分解する

尿アルカリ化薬

クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム配合薬
→代謝物のHCO3-が尿をアルカリ化する(pHを上げる)。

練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問164)

次の文章の正誤を答えよ。
・クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム配合剤は、尿のpHを低下させて、尿路結石の形成を抑制する。

解答はコチラ

クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム配合剤は、尿のpHを低下上昇させて、尿路結石の形成を抑制する。

病態

痛風と高尿酸血症の病態については、別ページのまとめましたので合わせて勉強される方は、そちらをご確認ください。

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【備考】

フェブキソスタット(商:フェブリク)の特徴
・非プリン型キサンチンオキシダーゼ阻害薬。
・1日1回投与。
・軽度から中等度の腎機能低下例においても、投与量を調整する必要なし。

高尿酸血症の基準は、「血清尿酸値が7.0mg/dLを超えている」です。これを覚えるのに、友人に教えてもらった「高尿酸血症のアンラッキーセブン」で自分は覚えられたので、備考に書いておきます。

メトヘモグロビン血症は、メトヘモグロビンとは赤血球内のヘモグロビン中の核をなす2価の鉄イオンが酸化されて3価の鉄イオンになったものであり,酸素結合・運搬能力が失われた状態のことです。

メトヘモグロビン血症 参考:
http://www.jaam.jp/html/dictionary/dictionary/word/0413.htm