薬局実務中疑問

リスペリドン内用液を混ぜるべきではない飲み物(お茶は注意)

今回は、リスペリドン内用液(先発品:リスパダール内用液)を混ぜられない飲料について記事にしています。

指導箋にも記載されている内容ですが、意外と知られていない内容ですので是非一度記事を見て理解を深めてください。

動画にもしてますので、記事を読みのが面倒な人はこちらをご利用ください。

リスペリドン内用液を混ぜられない飲料とは

まずは結論からですが、
茶葉抽出飲料(紅茶、烏龍茶、日本茶等)及びコーラ」です。
これらと混合すると含量が低下することがあるので、希釈して使用しないこと」と添付文書にも記載されています。

下にも記述するが、麦茶は含量を低下させないことが確認されている。

なぜ含量の低下が起きるのか

明確にメカニズムを確認している資料は発見できませんでした。
ただ、リスペリドン内用液分包「アメル」と飲料水等との配合変化試験結果における考察では「茶葉飲料に含まれるポリフェノールの一種であるタンニンとリスペリドンがキレート形成することが原因と考えられる」との記載がありました。

含量の低下が起きると薬の効果はどうなるのか

これについても、明確に記載されている資料は確認できず不明です。

ここからは推測になりますが、上記の通りタンニンによるキレート形成だとすると、
「タンニン酸アルブミンとロペラミド塩酸塩でも、ロペラミド塩酸塩がタンニン酸アルブミンに吸着されて、効果が減弱するおそれがある」ため、リスペリドンにおいても効果が減弱するのではないかと思われます。

ちなみに、「タンニン酸とはタンニンの一種で、タンニンと同義で使われますが、日本薬局方では「通例、五倍子(ふし)または没食子から得たタンニンである」と規定されている」とのこと。参考:わかさの秘密 タンニン・タンニン酸

具体的にどの飲料で試験したのか

参考にしたのは先発医薬品であるリスパダール内用液1mg/mLのインタビューフォームに載っている飲料水との配合変化を確認した試験です。

【含量の低下が確認された飲料】※数字は混合直後の含量
・午後の紅茶 (ストレートティー):21.2%
・紅茶(ティーバッグ):55.3%
・烏龍茶:22.8%
・おーいお茶(緑茶:顆粒):89.8%
・おーいお茶 (緑茶:ペットボトル):86.9%
・コカ・コーラ:85.0% ※海外での試験
コカ・コーラに関しては、日本での試験では変化は認められなかった。

注意書きがある飲料のなかでも、紅茶や烏龍茶での含量低下が大きいのが確認されている。

個人的には、烏龍茶は家で作っていて常用している家庭もありそうなので、注意が必要と感じます。

【含量の低下が確認されなかった飲料】※数字は混合直後の含量
熱湯90~100℃(南アルプスの水):97.1%
ドリップコーヒー モンカフェ:103.7%
松茸の味 お吸い物:99.4%
即席みそ汁:102.1%
はと麦茶:98.1%
南アルプスの水:101.6%
牛乳:99.2%
なっちゃん(オレンジジュース: 果汁30%):100.3%
麦茶(大麦100%):99.6%
カルピスウォーター:100.4%
トマトジュース:93.6%
グレープフルーツジュース(濃縮還元果汁100%):100.4%
C.C.レモン(炭酸飲料:果汁1%):100.5%
ポカリスエット:99.8%

お茶でも、麦茶なんかは含量低下を起こさないのでしっかり区別して覚えておくと、患者さんにアドバイスできることが増えると感じました。

どの製剤でも同じ結果なのか

ちなみに、リスペリドン内用液 1mg/mL「トーワ」の配合変化に関する資料においては、
・午後の紅茶 (ストレートティー)
・烏龍茶
・おーいお茶
・コカ・コーラ
に対しても含量低下はほとんど見られなかったとされている。

しかし、リスペリドン内用液 1mg/mL「トーワ」添付文書においては、「茶葉抽出飲料(紅茶、烏龍茶、日本茶等)及びコーラは、混合すると含量が低下することがあるので、希釈して使用しないこと。」と記載されているため、薬剤師としては推奨できないと思っています。

錠剤は問題ないのか

リスペリドンは錠剤もあります。
なら、錠剤はこれらの飲料で服用して問題ないのか気になるところです。
リスパダール錠の添付文書においては、これの飲料に関する注意書きはありません。不明なことも多いため、リスペリドン錠剤と茶葉抽出物との飲み合わせは問題ないかとの質問に対しては、それらの飲料で問題は報告されていないと答えざるをえないです。

個人的な見解ではありますが、「内用液では混合直後に含量低下」「その原因はキレート形成による可能性がある」「キレート形成で吸収が阻害される可能性がある」ことを考慮すると、もし患者さんとの話の中で紅茶や烏龍茶などで服用していることが確認できたら、やんわりと「リスペリドン錠剤の効果を減弱する可能性があるため可能ならばお水や麦茶などで服用する」促すレベルで留めると思います。

参考

リスパダール内用液1mg/mL 添付文書
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179038S1021_1_35/

リスペリドン内用液分包「アメル」と飲料水等との配合変化試験結果
https://www.amel-di.com/medical/di/download?type=19&pid=1062&id=0

リスパダール インタビューフォーム
https://mc-9f9b9418-edda-4b6e-91f0-5821-cdn-endpoint.azureedge.net/-/media/Project/Janssen/Japan/Product/ris-os/pdf/ris-os_if.pdf?rev=a2e119a7eb184c4aa57af6aa6d74be82&download=1

わかさの秘密 タンニン・タンニン酸
https://himitsu.wakasa.jp/contents/tannic-acid/

リスペリドン内用液 1mg/mL「トーワ」の 配合変化に関する資料
https://med.towayakuhin.co.jp/medical/product/fileloader.php?id=31025&t=0