今回はパーキンソン病治療薬のドパミン作用増強薬などについて、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。
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[L-ドパ(レボドパ)]
商品名:ドパストン、ドパゾール
ドパミンは血液脳関門(B.B.B)を通過できないので、B.B.Bを通過できるL-ドパ(ドパミン前駆物質)が用いられる。
しかし、経口投与されたL-ドパは中枢に移行する前に、L-アミノデカルボキシラーゼによって多くがドパミンに変換されてしまう。
そこで、抹消臓器でのL-アミノデカルボキシラーゼを阻害するカルビドパやベンセラジドと併用し、L-ドパの中枢移行率を高める。
L-ドパ+カルビドパ(商:ネオドパストン)
L-ドパ+ベンセラジド(商:マドパー)
副作用:D2遮断薬と関連づけると覚えやすい
消化器症状(悪心、嘔吐)
→D2遮断で鎮吐薬があるので、その逆。
精神神経症状(錯乱、幻覚、不随意運動など)
→D2遮断で統合失調症の陽性症状抑制薬があるので、その逆。
練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問155)
次の文章の正誤を答えよ。
カルビドパは、ドパミンβ-ヒドロキシラーゼを阻害することで、レボドパの脳内移行を高める。
【解答と解説】誤
カルビドパは、ドパミンβ-ヒドロキシラーゼL-アミノデカルボキシラーゼを阻害することで、レボドパの脳内移行を高める。
[非麦角系ドパミン受容体刺激薬]
●ソールでドイツ刺激は、馬鹿に非ず
※ソールは靴底のことです。
「ソール」語尾:~ソール(ロピニロールは例外)
「ドイツ刺激」D2刺激
「馬鹿に非ず」非麦角系
タリペキソール(商:ドミン)
プラミペキソール(商:ビ・シフロール、ミラペックス)
ロピニロール(商:レキップ)
※~ロールだけどβ2受容体遮断ではない。
[麦角系ドパミン受容体刺激薬]
●どんなに指摘しても、壁をゴリゴリ、栗をプチプチ、馬鹿がする
「どんなに指摘」D2刺激
「壁をゴリ」カベルゴリン(商:カバサール)→乳汁漏出などにも用いる
「ゴリ」ペルゴリド(商:ペルマックス)
「栗をプチ」ブロモクリプチン(商:パーロデル)→乳汁漏出などにも用いる
「馬鹿が」麦角系
※麦角系は、非麦角系と比較して心臓弁膜症や繊維症の報告が多いので、非麦角系の治療効果が不十分または忍容性に問題があると考えられる際に用いる。
練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問155)
次の文章の正誤を答えよ。
ブロモクリプチンは、線条体においてドパミンD2受容体を刺激することで、関節路のGABA作動性神経を抑制する。
【解答】正
[ドパミン遊離促進薬]
●A型に甘える他人は、みんな有利
「A型に」A型インフルエンザの適応もある
「甘える他人」アマンタジン(商:シンメトレル)
「みんな有利」ドパミン遊離促進
[MAOB阻害薬]
●魔王とBATTLE、攻めきれん
「魔王とBATTLE」MAOB阻害(し、L-ドパの分解を抑制。)
「攻めきれん」セレギリン(商:エフピー)
MAOB阻害薬の禁忌に、三環系抗うつ薬、SSRI、SNRI、ミルタザピン投与中患者などがある。
[COMT阻害薬]
●エンタメは混むとできない
「エンタ」エンタカポン(商:エンタカポン)
「混むと(COMT)できない」COMT阻害(し、L-ドパの分解を抑制。)
[L-ドパ賦活薬]
ゾニサミド(商:トレリーフ)→MAOB阻害によるレボドパ作用の増強を起こすと考えられているため、レボドパ含有製剤と併用する。
用量が異なるが、てんかんにも用いられる。(錠剤の規格が異なり、商品名はエクセグラン)
練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問155)
次の文章の正誤を答えよ。
ゾニサミドは、グルタミン酸AMPA受容体を刺激することで、ドパミン作動性神経を亢進させる。
【解答と解説】誤
ゾニサミドは、グルタミン酸AMPA受容体を刺激することで、ドパミン作動性神経を亢進させる。MAOB阻害によるレボドパ作用の増強を起こす