今回は消化性潰瘍治療薬の中でも攻撃因子抑制薬について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。
暗記が苦手な薬学部生にみてほしい。
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プロトンポンプ阻害薬(PPI)のゴロ
●語尾:~プラゾール(例外はボノプラザン)
●パパの墓に行かん
「パパ」PPI
「墓」H+,K+-ATPase阻害
このH+,K+-ATPase(プロトンポンプ)は胃酸分泌の最終段階。以下に示すH2受容体遮断薬や選択的ムスカリン受容体遮断薬も結果としてH+,K+-ATPaseの阻害につながる。
PPIは直接H+,K+-ATPase阻害するため、胃酸抑制効果が強力。
「行かん」肝臓代謝型の薬剤
副作用:便秘、下痢、頭痛、めまい、AST上昇、ALT上昇、ガストリン上昇
特徴:胃酸分泌抑制が強力。疾患によって、処方期間に制限がある。
・胃潰瘍、吻合部潰瘍、維持療法を除く逆流性食道炎:8週間まで
※吻合部潰瘍、維持療法を除く逆流性食道炎の適応有無は薬によって異なる。
・十二指腸潰瘍:6週間まで
オメプラゾール(商:オメプラール、オメプラゾン)
ランソプラゾール(商:タケプロン)
ラベプラゾール(商:パリエット)
エソメプラゾール(商:ネキシウム)
ボノプラザン(商:タケキャブ)→新しい機序のPPI(カリウム競合型)。
<ボノプラゾンの特徴>
従来のPPIは、血中に吸収された後、血中から胃壁細胞に移行する。その後、酸性条件下で活性体になることで、効果を発揮する。しかし、PPIは酸性では不安定であり、効果を発揮するのに4~5日服用が必要である。そして以下のような課題があった。
①効果発現に時間がかかる(PPIを十分に阻害するのに4~5日)。
②夜間の酸分泌を十分に抑制できない。
③肝薬物代謝酵素CYP2C19による代謝の影響があり、薬物動態の個人差が大きい。
それに対し、ボノプラザンは、酸性で不安定を解消、PPIへの結合時間の延長、また代謝の影響が少ないことが特徴であり、上記の課題を解消している。
ここからは、筆者がIF、文献やネット情報を読んでの感想です。
これらの特徴に新しい作用機序(カリウム競合型)はあまり関係ないのでは?と感じています(酸の活性化が必要ないため、PPIより胃内pHを上げやすいというのは納得しています)。ただ、ボノプラザンが「酸に安定」で、「PPIに長く結合できる」という性質を有しているから従来のPPIの課題を解消できたのではと思っています。(もっと乱暴に書くと、従来の機序でも、成分の性質として「活性体が酸に安定」で、「PPIに長く結合できる」なら課題を解消できたのでは?)
こんなことを書いたのは、一部の情報で「新しい作用機序だからこんな特徴があるよ」と私が解釈してしまいそうになった文章があったからです。結局、私の知識や読解力では、正しい見解をまとめることすらできませんでした。分かる人は誰かコメントいただけたら幸いです。
練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問162)
次の文章の正誤を答えよ。
・ランソプラゾールは、K+に競合してプロトンポンプを阻害することで、胃酸分泌を抑制する。
【解答と解説】誤
「K+に競合してプロトンポンプを阻害することで、胃酸分泌を抑制する」のはボノプラザン
H2受容体遮断薬のゴロ
●H2は知人が多い。
※H2はあだち充先生の野球漫画
「H2」H2受容体遮断薬
「知人(ちじん)」語尾:~チジン
「じんが多い」腎排泄型の薬が多い。ただし、ラフチジンは例外でCYP3A4や2D6で代謝される。
※あだち充先生の漫画に「ラフ」という水泳漫画があります。
ファモチジン(商:ガスター)
ラニチジン(商:ザンタック)
シメチジン(商:タガメット)→腎排泄型だが、CYP2D6,3A4などの阻害作用が強い。
ロキサチジン(商:アルタット)
ニザチジン(商:アシノン)
ラフチジン(商:プロテカジン)
練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問162)
次の文章の正誤を答えよ。
・ラニチジンは、胃の壁細胞に存在するヒスタミンH2受容体を遮断することで、プロトンポンプの活性化を抑制する。
【解答】正
選択的ムスカリン受容体遮断薬のゴロ
●マイ絶品チキン
「マイ」M1受容体遮断
→M2やM3の遮断は弱いので、頻脈や口喝の副作用が少ない。
「絶品」ピレンゼピン(商:ガストロゼピン)
「チキン」チキジウム(商:チアトン)→禁忌:緑内障、前立腺肥大に伴う排尿障害、重篤な心疾患
抗コリン薬 ※ゴロなし
臭化ブチルスコポラミン(商:ブスコパン)
プロパンテリン(商:プロ・バンサイン)
<禁忌>
緑内障、前立腺肥大に伴う排尿障害、重篤な心疾患
制酸薬 ※ごろなし
炭酸水素ナトリウム→吸収によりアルカローシス
※他の制酸薬は吸収されないので、アルカローシスは生じない。
沈降炭酸カルシウム→禁忌:甲状腺機能亢進症、副甲状腺機能低下症
合成ケイ酸アルミニウム
乾燥水酸化アルミニウムゲル
※アルミニウム系は、禁忌:透析中患者(アルミニウム脳症が起きやすいため)
水酸化マグネシウム(商:ミルマグ)→禁忌:牛乳アレルギー
酸化マグネシウム
※マグネシウム系は、下剤としても用いられる。よって副作用として下痢に注意。
抗ガストリン薬のゴロ
●プログループがガストを閉める
「プログループ」プログルミド(商:プロミド)
「ガストを閉める」ガストリン受容体を遮断(→胃酸分泌を抑制)
【備考】
<アルカローシス>
pHは高値またはほぼ正常範囲内である。一般的な原因には,遷延性の嘔吐,循環血液量減少,利尿薬の使用,および低カリウム血症などがある。重症例では頭痛、テタニー、痙攣発作などが現れることがある。
<アルミニウム脳症>
認知症の症状をきたす。
暗記が苦手な薬学部生にみてほしい。
薬学部では勉強量が多く時間が足りないと感じることが多いでしょう。
ゴロはキーワードに強引に意味を与えるので、ハマれば暗記も早いし忘れにくい。だから、勉強時間の短縮に役立つ!!
しかし、1つ1つスマホで調べていたら大幅なタイムロスです。
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