今回は抗菌薬のタンパク質合成阻害薬について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

暗記が苦手な薬学部生にみてほしい。
薬学部では勉強量が多く時間が足りないと感じることが多い
でしょう。ゴロはキーワードに強引に意味を与えるので、ハマれば暗記も早いし忘れにくい。
だから、勉強時間の短縮に役立つ!!
しかし、1つ1つスマホで調べていたら大幅なタイムロスです。
そこで、ブログの薬理ゴロを収集して紙ベース(フルカラー)にしました。
より効率的に勉強して、別分野の勉強時間や趣味の時間をつくりましょう。
Time is money! お金で時間を買ってください。
しかも当ブログなら購入前にゴロを確認でき、自分に合っているか否かを試せます。
多くのゴロでビビッとフィーリングが合えば、紙ベースをオススメします。
アミノグリコシド系のゴロ
(ゴロ)見事な家臣の邁進を耳にし、じ~ん(感動)。
「見事(3、5、10)」30Sと50S
「家臣の邁進」語尾:~カシン、~マイシン
※「~スロマイシン」「ジョサマイシン」「スピラマイシン」「ミデカマイシン」はマクロライド系。
※「リンコマイシン」「クリンダマイシン」はリンコマイシン系
※「ホスホマイシン」はホスホマイシン系と該当しないことも多いので注意
「耳にし、じ~ん」副作用に耳毒性や腎障害
さらに、「リ」のつく~マイシンはリンコマイシン系!
ただし、「リ」がついても~スロマイシンはマクロライド系!!
(作用機序)
30S及び50Sリボソームと結合し、30S/50S複合体をmRNAの開始コドン上に固定することにより、ポリソーム形成の初期段階を阻害してタンパク質の合成を阻害
※ただし、ストレプトマイシンとスペクチノマイシンは、30Sリボソームのみに結合
(副作用)
第Ⅷ脳神経障害(耳毒性)、腎障害
※耳毒性は不可逆的です。
ストレプトマイシン→抗結核薬
カナマイシン→抗結核薬
ゲンタマイシン(商:ゲンタシン)→抗緑膿菌作用がある
トブラマイシン(商:トブラシン)→抗緑膿菌作用がある
アミカシン→抗緑膿菌作用がある
イセパマイシン(商:イセパシン、エクサシン)→抗緑膿菌作用がある
ペカナマイシン(商:カネンドマイシン)→抗緑膿菌作用がある
アルベカシン(商:ハルベカシン)→MRSA(メチシリン耐性黄色ブドウ球菌)に有効
フラジオマイシン(商:ソフラチュール)
スペクチノマイシン(商:トロビシン)→淋菌にも有効
クロラムフェニコール系
クロラムフェニコール(商:クロマイ)
(作用機序)
50Sリボソームと結合し、タンパク質の合成を阻害
(副作用)
再生不良性貧血、新生児の灰白症候群グレイ症候群
マクロライド系のゴロ
(ゴロ)真っ黒ライダー、スローで邁進Go。「いかん、吐く」
「真っ黒ライダー」マクロライド系
「スローで邁進」~スロマイシン
「Go」50Sリボソームと結合
「いかん」副作用で肝障害
「吐く」副作用で悪心、嘔吐
(作用機序)
50Sリボソームと結合し、ペプチジルtRNAの転移反応を抑制し、タンパク質の合成を阻害
(副作用)
消化器症状(悪心、嘔吐、下痢など)、肝障害
(その他)
CYP3A4阻害作用をもつ
エリスロマイシン(商:エリスロシン)
クラリスロマイシン(商:クラリス、クラリシッド)
ロキシスロマイシン(商:ルリッド)
アジスロマイシン(商:ジスロマック)→500mgを1日1回3日間経口投与により作用が薬7日間持続する。
ジョサマイシン(商:ジョサマイ)
スピラマイシン(商:アセチルスピラマイシン)
ミデカマイシン(商:メデマイシン)2012年販売中止
※アミノグリコシド系との見分けがややこしい。~スロマイシンは簡単だけど・・・
(ゴロ)~スロマイシン以外は「枕するすっぴん女王様」で覚える
「枕」マクロライド系
「すっぴん」スピラマイシン
「女王様」ジョサマイシン
テトラサイクリン系のゴロ
(ゴロ)三輪車でサイクリング。帽子着て幼児交代で遊ぶ
「三」30Sリボソーム
「サイクリング」語尾:~サイクリン
「帽子着て」副作用で光線過敏症
「着て幼児」歯に着色するため幼児投与しない(乳歯の時に使用しても永久歯が着色することもある)
「交代」副作用で菌交代症
(作用機序)
30Sリボソームと結合→アミノアシルtRNAがmRNA-30Sリボソーム複合体に結合するのを阻害→タンパク質合成阻害
(副作用)
菌交代症(正常菌が抑制され、非感受性菌が増殖する。カンジダなど)、光過敏症、骨歯の着色
(その他)
・2価以上の金属でキレート形成→消化管吸収抑制
※制酸剤との併用で吸収が低下する可能性があるため注意。
・広い抗菌スペクトル、リケッチア、クラミジア、マイコプラズマ感染にも有効
テトラサイクリン(商:アクロマイシン)
オキシテトラサイクリン(商:テラマイシン)
デメチルクロルテトラサイクリン(商:レダマイシン)
ドキシサイクリン(商:ビブラマイシン)
リンコマイシン系
(作用機序)
50Sリボソームと結合→ペプチド転移酵素反応を抑制→タンパク質合成阻害
(副作用)
偽膜性大腸炎(クロストリジウム・ディフィシルの腸管内異常増殖による下痢を伴う大腸炎)
リンコマイシン(商:リンコシン、ペランコシン)
クリンダマイシン(商:ダラシン)
オキサゾリノジン系
リネゾリド(商:ザイボックス)
(作用機序)
細胞リボソームと結合し、50Sリボソームと結合し、翻訳過程の70S開始複合体の形成阻害→タンパク質合成阻害
(特徴)
VRE(バンコマイシン耐性腸球菌)に有効
MRSA(メチシリン耐性黄色ブドウ球菌)に有効
ムピロシン(商:バクトロバン)
(作用機序)
細胞リボソームのペプチド合成阻害→タンパク質合成阻害
(特徴)
鼻腔内MRSAの除菌に軟膏で用いる。
作用点を分類するゴロ
(ゴロ)真っ黒ゴリ、見捨て
「まっくろ」マクロライド系(~スロマイシンなど)
「くろ」クロラムフェニコール系
「ゴ(5)」50Sリボソームに結合
「リ」リネゾリド、リンコマイシン系(リンコマイシン、クリンダマイシン)
「見(3)」30Sリボソームのみに結合
「す」ストレプトマイシン、スペクチノマイシン
(他のアミノグリコシド系は30Sと50S両方なので注意)
「て」テトラサイクリン系(語尾:~サイクリン)
練習問題(参考:第107回薬剤師国家試験 問40)
細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合して、タンパク質合成を阻害する抗菌薬はどれか。1つ選べ。
1.クリンダマイシン
2.ストレプトマイシン
3.リネゾリド
4.エリスロマイシン
5.クロラムフェニコール
【解答と解説】2
アミノグリコシド系かテトラサイクリン系を選ぶ問題!!
1.クリンダマイシン→リ~マイシンはリンコマイシン系で50S
3.リネゾリド→オキサゾリノジン系で50Sリボソームと結合し、翻訳過程の70S開始複合体の形成阻害
4.エリスロマイシン→~スロマイシンはマクロライド系で50S
5.クロラムフェニコール→クロラムフェニコール系で50S
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