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[薬理ゴロ]局所麻酔薬

【局所麻酔薬】薬理ゴロイラスト
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今回は局所麻酔薬について、ゴロを交えてまとめたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

耳で聴いて覚えたいという方向けに動画も作りましたので、よければご利用ください。

作用機序

投与された局所麻酔薬の一部は非イオン型となり、リポイド層である神経細胞膜を通過する。その後、神経細胞質内で陽イオン型となり、内側から電位依存性 Na+チャネルを遮断することによりNa+流入を抑制する。その結果、活動電位の発生が阻止されるので、知覚神経における興奮伝導は遮断される。

(ゴロ)局所マッサージを内側からはなっちゃんもお断り

「局所マッサージ」局所麻酔薬
「内側から」神経細胞質内の内側から
「なっちゃんお断わり」Naチャネルを遮断する

練習問題(参考:第108回薬剤師国家試験 問28)

メピバカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。
1.ATP感受性K+チャネルの刺激
2.アセチルコリンNN受容体の遮断
3.電位依存性Na+チャネルの遮断
4.セロトニン5-HT1A受容体の遮断
5.電位依存性T型Ca2+チャネルの遮断

解答はコチラ

特徴

a) 感覚の消失順

遮断作用は細い→太い線維の順に現れる。 自律神経や運動神経の興奮も遮断される。感覚麻痺は痛覚(無髄C線維) 、温覚(有髄Aδ線維) (冷感→温感)、 触覚・圧覚(有髄 Aβ 線維)の順に起こり、無髄線維は有髄線維より感受性が高い

(ゴロ)感覚麻痺の順番は「つおし」で覚える(痛覚→温覚→触覚)

b) 血管拡張作用

局所麻酔薬には、血管拡張作用を有するものがある。血管が拡張すると、注射局所の血管網から速やかに吸収されるため、①局所における薬物濃度が急速に低下し、効力が消失する、②速やかに全身に吸収されて中毒症状発現の原因となる。
そのため、血管収縮作用をもたない局所麻酔薬には、血管収縮薬 (アドレナリン、 フェニレフリン) が併用される。 併用することによって、①麻酔作用の増強、②作用持続時間の延長、③全身性副作用 (中毒症状)の軽減、が起こる。なお、コカインやメビバカイン、ブピバカインなどには血管収縮薬を併用しなくてもよいが、必要に応じて添加することがある。
ただし、高血圧や糖尿病のある患者では、血圧上昇作用、 血糖上昇作用を示すため、アドレナリンの併用は禁忌である。

c)pHの影響

局所麻酔薬のほとんどは第二級、第三級アミンのために弱塩基性で、溶解性、安定性をもたせるために、その塩酸塩が水溶液として用いられる。
酸性部位 [炎症部位 (炎症巣) 胃内など]では、細胞外にイオン型が多くなり、 局所麻酔薬が細胞膜を通過できないため、 効力が弱まる。

具体的な局所麻酔薬

局所麻酔薬は、その構造からエステル型アミド型に分類される。
エステル型は、血漿コリンエステラーゼによって分解されやすいため、作用持続時間が短い。また、代謝物によるアレルギー反応も起こしやすい
アミド型は、血漿コリンエステラーゼによる分解を受けにくく 代謝物を生成しにくいため、アレルギー反応は起こしにくい。 なおアミド型は、肝臓でP450により代謝される。

<ゴロ・暗記術>
そのエステル型とアミド型の見分け方は、
「~カイン」の直前が濁音であればアミド型(アミドも濁音あるよね)

<アミド型>
カイン(商:キシロカイン)
カイン(商:ネオビタカイン)
メピカイン(商:カルボカイン)
ブピカイン(商:マーカイン)
オキセサイン(商:ストロカイン):胃液内の強酸性(pH1)条件下でも作用する。胃粘膜局所麻酔薬として、胃炎、胃潰瘍などの鎮痛に内服で用いられる。
オキセサゼインは見分けルール例外なので注意!ゼインという濁音がはいっているのでアミド型と覚える

<エステル型>
コカイン(商:コカイン塩酸塩):麻薬
プロカイン(商:ロカイン):組織浸透性が低く、表面麻酔には用いない
オキシブプロカイン(商:ラクリミン):分泌性流涙症や眼科領域の表面麻酔で用いる
テトラカイン(商:テトカイン)
アミノ安息香酸エチル(商:アミノ安息香酸エチル)

局所麻酔薬の適用法

知覚を鈍麻させるためには、求心性知覚神経を麻痺させ、インパルスの伝導を遮断すればよい。局所麻酔薬は次のような方法で適用される。

●局所麻酔薬の適用法
表面麻酔法:粘膜 (口腔、 結膜、 角膜)に表面から塗布あるいは点眼して麻酔する方法。 組織浸透性のよい薬物 (脂溶性の高い薬物)が用いられる→眼・粘膜、麻酔 (気管支鏡などの挿管のために行う)、創傷部・胃粘膜鎮痛 (コカイン、リドカイン、テトラカイン、ジブカインなど)
浸潤麻酔法:手術部位の周囲に皮内又は皮下注射し、知覚神経の一番末端の細い線維を 麻痺させる方法→抜歯・眼科・耳鼻科の小手術に用いられる (プロカイン、リドカイン、メピバカインなど)
伝達麻酔法:神経幹周囲に注射して麻酔する方法。神経が太いので②より高濃度が必要 →三叉神経痛、骨折整復などに用いられる(リドカイン、テトラカイン、メビバカインなど)
脊椎麻酔法:くも膜下腔に注入する方法。薬液が第4胸椎以上に達すると肋間筋に至る運動神経も抑制されて、呼吸麻痺が起こるので、脊髄液 (比重1.00~1.01) と局所麻酔薬 の比重によって体位を決める(低比重液のときは頭を下に)→下半身の手術に用いられる (リドカイン、テトラカインなど)
硬膜外麻酔法:硬膜外腔に注入して、 脊髄神経の麻痺を起こす方法。 胸部、腰部、仙骨麻酔が選ばれる (リドカイン、メビバカイン、プロカインなど)