今回は局所麻酔薬について、ゴロを交えてまとめたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商：」で記載しているのは商品名です。
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メルカリへのリンクはコチラ作用機序
投与された局所麻酔薬の一部は非イオン型となり、リポイド層である神経細胞膜を通過する。その後、神経細胞質内で陽イオン型となり、内側から電位依存性 Na＋チャネルを遮断することによりNa+流入を抑制する。その結果、活動電位の発生が阻止されるので、知覚神経における興奮伝導は遮断される。
（ゴロ）局所マッサージを内側からはなっちゃんもお断り
「局所マッサージ」局所麻酔薬
「内側から」神経細胞質内の内側から
「なっちゃんお断わり」Naチャネルを遮断する
練習問題（参考：第108回薬剤師国家試験 問28)
メピバカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選べ。
１．ATP感受性K＋チャネルの刺激
２．アセチルコリンNN受容体の遮断
３．電位依存性Na＋チャネルの遮断
４．セロトニン5-HT1A受容体の遮断
５．電位依存性T型Ca2+チャネルの遮断
【解答】３
特徴
a) 感覚の消失順
遮断作用は細い→太い線維の順に現れる。 自律神経や運動神経の興奮も遮断される。感覚麻痺は痛覚(無髄C線維) 、温覚(有髄Aδ線維) (冷感→温感)、 触覚・圧覚(有髄 Aβ 線維)の順に起こり、無髄線維は有髄線維より感受性が高い。
（ゴロ）感覚麻痺の順番は「つおし」で覚える（痛覚→温覚→触覚）
b) 血管拡張作用
局所麻酔薬には、血管拡張作用を有するものがある。血管が拡張すると、注射局所の血管網から速やかに吸収されるため、①局所における薬物濃度が急速に低下し、効力が消失する、②速やかに全身に吸収されて中毒症状発現の原因となる。
そのため、血管収縮作用をもたない局所麻酔薬には、血管収縮薬 (アドレナリン、 フェニレフリン) が併用される。 併用することによって、①麻酔作用の増強、②作用持続時間の延長、③全身性副作用 (中毒症状)の軽減、が起こる。なお、コカインやメビバカイン、ブピバカインなどには血管収縮薬を併用しなくてもよいが、必要に応じて添加することがある。
ただし、高血圧や糖尿病のある患者では、血圧上昇作用、 血糖上昇作用を示すため、アドレナリンの併用は禁忌である。
c)pHの影響
局所麻酔薬のほとんどは第二級、第三級アミンのために弱塩基性で、溶解性、安定性をもたせるために、その塩酸塩が水溶液として用いられる。
酸性部位 [炎症部位 (炎症巣) 胃内など]では、細胞外にイオン型が多くなり、 局所麻酔薬が細胞膜を通過できないため、 効力が弱まる。
具体的な局所麻酔薬
局所麻酔薬は、その構造からエステル型とアミド型に分類される。
エステル型は、血漿コリンエステラーゼによって分解されやすいため、作用持続時間が短い。また、代謝物によるアレルギー反応も起こしやすい。
アミド型は、血漿コリンエステラーゼによる分解を受けにくく、 代謝物を生成しにくいため、アレルギー反応は起こしにくい。 なおアミド型は、肝臓でP450により代謝される。
＜ゴロ・暗記術＞
そのエステル型とアミド型の見分け方は、
「～カイン」の直前が濁音であればアミド型（アミドも濁音あるよね）
＜アミド型＞
リドカイン（商：キシロカイン）
ジブカイン（商：ネオビタカイン）
メピバカイン（商：カルボカイン）
ブピバカイン（商：マーカイン）
オキセサゼイン（商：ストロカイン）：胃液内の強酸性（pH1）条件下でも作用する。胃粘膜局所麻酔薬として、胃炎、胃潰瘍などの鎮痛に内服で用いられる。
※オキセサゼインは見分けルール例外なので注意！ゼインという濁音がはいっているのでアミド型と覚える
＜エステル型＞
コカイン（商：コカイン塩酸塩）：麻薬
プロカイン（商：ロカイン）：組織浸透性が低く、表面麻酔には用いない
オキシブプロカイン（商：ラクリミン）：分泌性流涙症や眼科領域の表面麻酔で用いる
テトラカイン（商：テトカイン）
アミノ安息香酸エチル（商：アミノ安息香酸エチル）
局所麻酔薬の適用法
知覚を鈍麻させるためには、求心性知覚神経を麻痺させ、インパルスの伝導を遮断すればよい。局所麻酔薬は次のような方法で適用される。
●局所麻酔薬の適用法
①表面麻酔法：粘膜 (口腔、 結膜、 角膜)に表面から塗布あるいは点眼して麻酔する方法。 組織浸透性のよい薬物 (脂溶性の高い薬物)が用いられる→眼・粘膜、麻酔 (気管支鏡などの挿管のために行う)、創傷部・胃粘膜鎮痛 (コカイン、リドカイン、テトラカイン、ジブカインなど)
②浸潤麻酔法：手術部位の周囲に皮内又は皮下注射し、知覚神経の一番末端の細い線維を 麻痺させる方法→抜歯・眼科・耳鼻科の小手術に用いられる (プロカイン、リドカイン、メピバカインなど)
③伝達麻酔法：神経幹周囲に注射して麻酔する方法。神経が太いので②より高濃度が必要 →三叉神経痛、骨折整復などに用いられる(リドカイン、テトラカイン、メビバカインなど)
④脊椎麻酔法：くも膜下腔に注入する方法。薬液が第4胸椎以上に達すると肋間筋に至る運動神経も抑制されて、呼吸麻痺が起こるので、脊髄液 (比重1.00~1.01) と局所麻酔薬 の比重によって体位を決める(低比重液のときは頭を下に)→下半身の手術に用いられる (リドカイン、テトラカインなど)
⑤硬膜外麻酔法：硬膜外腔に注入して、 脊髄神経の麻痺を起こす方法。 胸部、腰部、仙骨麻酔が選ばれる (リドカイン、メビバカイン、プロカインなど)
