今回は抗不安薬について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。
抗不安薬は、不安障害に用いられる。
暗記が苦手な薬学部生にみてほしい。
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ベンゾジアゼピン系薬のゴロ
●~ゼパム、~ゾラムはベンゾジアゼピン系
(※クロルジアゼポキシド、クロラゼプ、ロフラゼプは例外)
(ゴロ)弁当頑張る、株で苦労。そんな人に「無力な境遇」は禁句。
「弁当」ベンゾジアゼピン系
「頑張る」GABAA受容体の(ベンゾジアゼピン系結合部位)に結合
「株」過分極(を促進)
「苦労」Cl-の流入で
「無力な境遇は禁忌」重症筋無力症、急性狭隅角緑内障が禁忌
<短時間型>
クロチアゼパム(商:リーゼ)
エチゾラム(商:デパス)
フルタゾラム(商:コレミナール)
<中間型>
アルプラゾラム(商:コンスタン、ソラナックス)
ロラゼパム(商:ワイパックス)
ブロマゼパム(商:レキソタン、セニラン)
<長時間型>
ジアゼパム(商:セルシン、ホリゾン)
クロキサゾラム(商:セパゾン)
フルジアゼパム(商:エリスパン)
クロルジアゼポキシド(商:コントール、バランス)
オキサゾラム(商:セレナール)
メダゼパム(商:レスミット)
メキサゾラム(商:メレックス)
クロラゼプ酸二カリウム(商:メンドン)
<超長時間型>
ロフラゼプ酸エチル(商:メイラックス)
フルトプラゼパム(商:レスタス)
プラゼパム(商:セダプラン)
(ゴロ)弁当に対して、ふりまぜるな
ベンゾジアゼピン系の過量投与による呼吸抑制などには、ベンゾジアゼピン受容体を選択的に遮断するフルマゼニル(商:アネキセート)が用いられる。
セロトニン5-HT1A受容体部分作動薬のゴロ
(ゴロ)セットなのに単独
「セット」セロトニン受容体
「単独」単独とは1のこと。サブタイプは1A
「単独」タンドスピロン(商:セディール)
→セロトニン5-HT1A受容体部分作動薬タンドスピロンは、ベンゾジアゼピン系に見られる筋弛緩、依存性、記憶障害などの有害事象が少なく、長期投与や高齢者に相応しい。しかし、効果発現が2週間近くかかり、効果が弱いことが欠点。
セロトニン受容体の刺激、遮断の法則(私が学生の時)は
5-HT1:刺激薬
5-HT2:遮断薬
5-HT3:遮断薬
5-HT4:刺激薬
なので、サブタイプが1Aなら刺激(作動)薬と判断。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)のゴロ
→SSRI:selective serotonin reuptake inhibitor
SSRIは、効果発現に時間がかかるため頓服使用には相応しくなく、治療初期はベンゾジアゼピン系と併用し、落ち着いたらSSRIを中心にしていくという治療がなされる。
(ゴロ)不安や鬱ですすり泣きセールとらんとするパロディでフルボッキ、自分がSと知った。(めっちゃ下ネタです。すいません。)
「不安や鬱で」抗不安薬、抗うつ薬として用いる
「すすり」SSRI
「セールとらん」セルトラリン(商:ジェイゾロフト)
「パロディ」パロキセチン(商:パキシル)
「フルボッキ」フルボキサミン(商:デプロメール)
「Sと知った」エスシタロプラム(商:レクサプロ)
練習問題(参考:第107回薬剤師国家 問157)
不安障害の1つであるパニック障害の治療に用いられる可能性のある薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1.ロラゼパムは、γ-アミノ酪酸GABAA受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して、抗不安作用を示す。
2.セルトラリンは、アドレナリンβ1受容体を遮断して、発作時の自律神経症状を改善する。
3.エチゾラムは、中枢のヒスタミンH1受容体を選択的に遮断して、静穏作用を示す。
4.アルプラゾラムは、セロトニン5-HTA受容体を刺激して、不安、焦燥、睡眠障害を改善する。
5.パロキセチンは、セロトニンの再取り込みを選択的に阻害して、抑うつ状態を改善する。
【解答と解説】1と5
~ゼパム、~ゾラムはベンゾジアゼピン系。
γ-アミノ酪酸GABAA受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して、抗不安作用を示す。
セルトラリンとパロキセチンはSSRI。セロトニンの再取り込みを選択的に阻害する。
ちなみに4の「セロトニン5-HTA受容体を刺激して、不安、焦燥、睡眠障害を改善する」のはタンドスピロン。
備考
不安障害には、全般不安症、パニック発作や局限性恐怖症などが含まれ、それぞれの簡単な説明は以下の通りです。
<全般不安症>
1種類だけでなく、様々な問題、活動、状況について不安や心配を抱く状態。症状としては、不安のほかに「落ち着きがなくなる、過剰な緊張感、感情の高ぶり」、「疲れやすい」、「集中力の低下」、「怒りやすい」、「睡眠障害」などがあります。
<パニック発作>
極めて強い苦痛、不安、恐怖などが突然現れて短時間で治まる発作のこと。症状としては、強い恐怖感や不快感に加えて、胸の痛み、窒息感、めまい、気が遠くなる、ほてり、悪寒、吐き気、腹痛、下痢、ふるえ、動悸、息切れ、発汗など様々な精神症状や身体症状が現れる可能性がある。
<局限性恐怖症>
特定の状況、環境、または対象に対して、非現実的で激しい不安や恐怖感が持続する状態。高所恐怖症や雷鳴恐怖症などが該当します。
ベンゾジアゼピンの短時間型と長時間型の違いをまとめました。
離脱症状は、不眠、不安、焦燥感、頭痛、嘔気・嘔吐、 せん妄、振戦、痙攣発作など。
持ち越し効果は、薬物が体内に蓄積し、翌日まで眠気や中枢抑制作用が持ち越されることです。
参考:ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性について
https://www.pmda.go.jp/files/000217046.pdf
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薬学部では勉強量が多く時間が足りないと感じることが多いでしょう。
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