薬局実務中疑問

第二世代抗ヒスタミン薬を比較できるのか?

よく第二世代の抗ヒスタミン薬では、「どっちが眠気起きやすいの?」「前の薬と比べて効果は強い?」などの疑問が薬剤師同士だけでなく、患者さんからも聞かれたりします。
眠気は何となく把握しているけど、効果の強さって正直比較した試験とか無いので(私が知らないだけかもしれませんが)、説明に自信がなかったので今回勉強して記事しました。

参考資料として、まず添付文書の情報をまとめました。
(この参考情報は、あくまで添付文書を部分的に抜粋したもので、成分の優劣を判断できるようなものではないと考えております。)

表:第二世代抗ヒスタミン薬の眠気発生率と有効性結果

今回は、よく処方されているイメージのある
ビラノア(成分:ビラスチン)、
デザレックス(成分:デスロラタジン)、
アレグラ(成分:フェキソフェナジン)、
ザイザル(成分:レボセチリジン)、
タリオン(成分:ベポタスチン)

を中心に比較します。

<眠気について>

眠気は、重要な基本的注意で比較するのが分かりやすいと感じました。
[重要な基本的な注意に眠気に関する記載なし]にはビラノア、デザレックス、アレグラが該当します。
臨床試験での発生率を単純に比較すると眠気の多い順に
ビラノア≦デザレックス≦アレグラ になります。
※比較はあくまで臨床試験の結果で、アレグラでは市販後調査などを外して比較しました。

タリオンは[自動車の運転等の操作に注意させる]旨の記載があり、ザイザルは[自動車の運転等には従事させないよう注意]の記載があるため、
ここは国的にも眠気の強さは、タリオン<ザイザルを認めていると思われます。

まとめると、
ビラノア≦デザレックス≦アレグラ<タリオン<ザイザル なのかな。
※[重要な基本的な注意に眠気に関する記載なし]のものはほぼ同列。

<アレルギー性鼻炎への効果について>

正直、上記の参考情報で比較できるようなものではないと思っていますが、何もないのも労力が悔やまれるので強引に検討していきます。

(ビラノアの試験で、同等との結論は無かったが、有意な差があったとも無かったため)
ビラノア≒フェキソフェナジン(アレグラ)

(アレグラ、デザレックス、ザイザルの「対照薬とプラセボのスコア変化の差」)
アレグラ(0.43)<ザイザル(0.79)≒デザレックス(0.8)

(ザイザルとタリオンの中等度改善率の割合)
※ザイザルは添付文書にセチリジン塩酸塩の結果も載せているのでそちらで比較
ザイザル<タリオン

まとめると
ビラノア≒アレグラ<ザイザル≒デザレックス<タリオン
※数字を単純に比較しただけで、有意な差があったというものではありません。

【他のHPで言われている順位との比較】
「抗ヒスタミン薬 強さ ランキング」などで検索してランキング付けしているHPの結果と比較してみたいと思います。
どちらのHPも主観による評価の旨の記載はありました。

HP①
眠気:アレグラ≒デザレックス≒ビラノア<タリオン<ザイザル
効果:アレグラ<デザレックス<タリオン<ザイザル<ビラノア

HP②
眠気:デザレックス≒ビラノア≒アレグラ<ザイザル<タリオン
効果:アレグラ<タリオン≒ビラノア<デザレックス<ザイザル

※いくつかのHPにはビラノアはジルテックやザイザルと同程度の効果が期待される旨の記載がありました。根拠元がすごく気になります。

なかなか、整理できないですね。
共通な所は、やはり眠気に関して、注意書きに準じた評価くらいですかな。

<まとめ>

もし、患者さんに薬の変更で「眠気が強くなる・変わらない」の説明をする時は、重要な基本的注意の眠気の内容を根拠として、説明すると思います。
(つまり、ビラノア、デザレックス、アレグラでは差はない)

効果については、「効果の順番を判断できる材料はなし」と思っていますが、患者さんから「今回の変更で薬の効果は強くなっていますか?」と聞かれた時には「直接比較した試験はないですが、それぞれの臨床試験結果では●●の方が高い改善率を示した」などと説明しようかと思います。

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